阿帕鲁胺(阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺、Apalutamide、Erleada)是什么?

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阿帕鲁胺是一种雄性激素受体抑制剂,通过抑制雄激素,从而对肿瘤产生抑制作用。雄激素是调节男性性别特征发展的激素,是前列腺正常运作所必需的激素。其中,睾丸激素是最常见的雄激素。雄激素能够附着在健康细胞和一些癌细胞的雄激素受体上。当雄激素与雄激素受体结合时,雄激素受体会向细胞发送信号以促进细胞的生长和分裂。若雄激素与前列腺癌细胞上的雄激素受体结合,则会导致前列腺肿瘤的生长。阿帕鲁胺作为雄激素受体抑制剂,会干扰这种肿瘤生长的机制,从未抑制癌细胞的生长。

阿帕鲁胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。这两种类型的前列腺癌都是指癌细胞已经对手术或药物去势治疗产生了抵抗,但区别在于是否有远处转移的证据。非转移性去势抵抗性前列腺癌是指没有远处转移的证据,而转移性去势敏感性前列腺癌是指有远处转移的证据。

阿帕鲁胺是第一种被批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物,也是第一种被批准用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌的雄激素受体抑制剂。阿帕鲁胺已经在美国、欧盟、加拿大、澳大利亚等多个国家和地区上市,并有多个商品名,如Erleada、安森珂等。

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