他拉唑帕利（Talazoparib，Talzenna）是一种口服的PARP抑制剂，用于治疗BRCA突变阳性的晚期乳腺癌。它由美国辉瑞公司开发，于2018年10月获得美国FDA的批准，是目前临床上最强大的PARP抑制剂之一。
什么是PARP抑制剂？
PARP（聚（ADP-核糖）聚合酶）是一种参与DNA修复的酶，它可以帮助修复单链DNA断裂。当DNA双链断裂时，细胞会利用BRCA1和BRCA2等基因编码的蛋白质来修复。但是，如果BRCA基因发生突变，导致蛋白质功能缺失，那么细胞就无法有效地修复DNA双链断裂，从而导致基因不稳定和癌症的发生。
PARP抑制剂可以阻止PARP酶的活性，使得单链DNA断裂无法修复，从而加剧DNA双链断裂的程度。对于正常细胞来说，这种损伤可以通过BRCA蛋白质来修复，但对于BRCA突变的癌细胞来说，这种损伤则会导致细胞死亡。这就是PARP抑制剂的作用机制，也被称为合成致死。
他拉唑帕利有什么优势？
他拉唑帕利是一种高效和选择性的PARP抑制剂，它可以同时抑制PARP1和PARP2两种亚型，并且具有较强的陷阱效应（trapping effect），即能够将PARP酶与DNA损伤部位结合在一起，从而增加DNA损伤的程度。他拉唑帕利的陷阱效应是目前已知PARP抑制剂中最强的，比其他同类药物如奥拉帕尼（Olaparib）和尼拉帕尼（Niraparib）高出数倍。
他拉唑帕利的临床研究表明，它可以显著延长BRCA突变阳性的晚期乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），并且改善患者的生活质量。他拉唑帕利也被评为2018年度最佳新药之一。
他拉唑帕利有什么不良反应？
他拉唑帕利的常见不良反应包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、恶心、呕吐、腹泻、头痛、口腔溃疡、脱发、疲劳等。大多数不良反应为轻至中度，可以通过药物调整或对症治疗来缓解。他拉唑帕利也可能增加感染、出血和肺栓塞等严重不良事件的风险，因此需要定期监测血液指标和肝功能，并及时报告任何异常症状。
他拉唑帕利如何使用？
他拉唑帕利每日一次，每次1毫克，空腹或饭后服用。如果出现严重的不良反应，可以暂停或减量使用。他拉唑帕利的使用需要在医生的指导下进行，并且需要在使用前进行BRCA基因检测，以确认是否符合用药条件。他拉唑帕利目前在中国尚未上市，需要通过海外药房等渠道购买。
他拉唑帕利适用于哪些人群？
他拉唑帕利适用于HER2阴性的晚期乳腺癌患者，且必须经过基因检测证实为BRCA1或BRCA2基因突变阳性。他拉唑帕利也可以用于其他BRCA突变相关的实体瘤，如卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌等，但目前尚未获得正式的批准，需要在医生的建议下进行个体化治疗。
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