波奇替尼(波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)是什么?

波奇替尼(波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)是一种新型的靶向药物,主要用于治疗携带EGFR或HER2 20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者 。这种突变是一种罕见的EGFR突变,约占中国NSCLC患者的1.3%,对目前市场上的一代和二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)不敏感。

波奇替尼(波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)是一种口服的广谱HER抑制剂,能够不可逆地阻断HER家族酪氨酸激酶受体(包括HER1、HER2和HER4)的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖 。波奇替尼(波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)对EGFR和HER2 20号外显子插入突变的抑制作用是现有TKI的几十倍。

目前,波奇替尼(波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)正在进行多项临床试验,评估其在肺癌、乳腺癌、胃癌和头颈癌等多种肿瘤中的安全性和有效性 。在ZENITH20-2研究中,波奇替尼(波齐替尼、Poziotinib、poziotiso)单药治疗EGFR 20号外显子插入突变的晚期NSCLC患者,总体有效率为27.8%,中位无进展生存期为5.5个月。这是目前治疗这种突变的最高有效率。

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