阿普斯特(Apremilast,Apores,OTEZLA,MPRILA)是一种口服的小分子药物,由美国迈兰公司开发和生产。它是一种选择性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可以调节炎症因子的释放,从而改善免疫介导的炎症性疾病。
阿普斯特主要用于治疗中重度斑块型银屑病(Psoriasis)和活动性银屑病关节炎(Psoriatic Arthritis)。它也可以用于治疗其他类型的慢性皮肤炎和关节炎,如落叶性红斑(Pityriasis Rubra Pilaris)、脓皮症(Pyoderma Gangrenosum)、脊柱关节炎(Ankylosing Spondylitis)等。阿普斯特的作用机制是通过抑制PDE4酶的活性,降低细胞内环腺苷酸(cAMP)的降解,增加cAMP的水平,从而抑制促炎因子如TNF-α、IL-23、IL-17等的产生,同时增加抗炎因子如IL-10等的释放,达到抗炎和免疫调节的效果。
阿普斯特是一种处方药,需要在医生的指导下使用。它的剂量一般为每日两次,每次30毫克,早晚各一次。在开始服用阿普斯特之前,需要进行一个5天的剂量递增期,以减少可能出现的不良反应。阿普斯特可以与或不与食物一起服用,但不建议与葡萄柚汁或其他影响肝脏代谢酶的食物或药物同时服用。阿普斯特的常见不良反应包括恶心、腹泻、头痛、上呼吸道感染等,一般较轻微,随着时间的推移会减轻或消失。如果出现严重的不良反应,如过敏反应、抑郁、体重减轻等,应立即停止服用并咨询医生。
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