乌帕替尼(别名:阿帕替尼、RINVOQ、upadacitinib)是一种靶向治疗类风湿性关节炎(RA)的新型药物,由孟加拉齐斯卡公司开发,于2019年8月在美国获得FDA批准上市,2020年1月在欧盟获得批准,2020年6月在日本获得批准,目前在中国尚未上市。
乌帕替尼是一种选择性的JAK1抑制剂,可以通过抑制JAK-STAT信号通路,降低促炎因子的水平,从而减轻RA患者的关节炎症和骨损伤。乌帕替尼适用于中重度活动性RA患者,尤其是对甲氨蝶呤(MTX)或其他传统的抗风湿药物(csDMARDs)无效或不耐受的患者。乌帕替尼可以单独使用,也可以与MTX或其他csDMARDs联合使用。
乌帕替尼的常见副作用包括感染(如上呼吸道感染、尿路感染等)、血小板减少、中性粒细胞减少、肝酶升高、胆红素升高、血清肌酐升高等。乌帕替尼的严重副作用包括严重感染(如肺结核、真菌感染等)、深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞(PE)、恶性肿瘤等。因此,使用乌帕替尼之前,需要进行相关的检查和筛查,以排除潜在的感染和血栓风险。使用期间,也需要定期监测血液学和肝功能等指标,以及注意感染的征兆和预防措施。
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