安可坦的作用原理是什么?

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安可坦是一种靶向治疗前列腺癌的药物,也叫恩扎卢胺安杂鲁胺enzalutamideXtandiMDVXylutide,由印度cipla公司生产。

安可坦的作用原理是什么?

安可坦主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer,CRPC),尤其是已经转移的CRPC(mCRPC)。它的作用机理是通过阻断雄激素受体(androgen receptor,AR)的信号传导,从而抑制前列腺癌细胞的增殖和存活。安可坦不仅能够竞争性地结合AR,还能够抑制AR的核转位和DNA结合,以及AR的转录活性。安可坦还能够降低AR的表达水平,从而减少AR的反馈调节。安可坦对于传统的雄激素受体拮抗剂(如比卡鲁胺)耐药的前列腺癌细胞也有良好的效果。

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