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阿帕他胺是一种新型的抗雄激素药物,也叫做PHOAPAL、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、Apalutamide、Erleada等。它是由老挝第二制药公司开发的,主要用于治疗前列腺癌。
阿帕他胺的作用机制和适应症
阿帕他胺是一种非类固醇型的抗雄激素药物,它可以通过三种方式抑制雄激素受体的活性:1. 阻断雄激素受体的结合;2. 抑制雄激素受体的核转位;3. 阻止雄激素受体的转录活化。这样,阿帕他胺可以有效地减少雄激素对前列腺癌细胞的刺激,从而抑制前列腺癌的生长和扩散。
阿帕他胺目前已经被美国FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC),也就是那些血清睾酮水平低于50 ng/dL,但是PSA水平持续升高或有局部进展的前列腺癌患者。这些患者通常没有明显的转移灶,但是有很高的风险在未来发生转移。阿帕他胺可以与促性腺激素释放激素类似物(GnRH)或手术去势联合使用,以延缓或预防转移的发生。
阿帕他胺的治疗效果和安全性
阿帕他胺的治疗效果主要通过一项名为SPARTAN的III期临床试验来证实。该试验共纳入1207例符合条件的nmCRPC患者,随机分为两组,一组接受阿帕他胺加GnRH或手术去势,另一组接受安慰剂加GnRH或手术去势。结果显示,阿帕他胺组的无转移生存期(MFS)显著延长,中位数为40.5个月,而安慰剂组为16.2个月,风险比为0.28,意味着阿帕他胺可以降低72%的转移风险。此外,阿帕他胺组的PSA进展时间、PSA响应率、客观缓解率等指标也显著优于安慰剂组。阿帕他胺组的总生存期(OS)数据尚未达到成熟,但是中期分析显示,阿帕他胺可以降低25%的死亡风险。
阿帕他胺的安全性也是可接受的,其常见的不良反应包括疲劳、高血压、皮疹、腹泻、恶心、体重减轻、关节痛、食欲减退等。大多数不良反应为轻至中度,严重不良反应的发生率为10.6%,与安慰剂组相当。阿帕他胺组的停药率为10.7%,主要原因为不良反应和疾病进展。
阿帕他胺的购买渠道和价格
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