盐酸替波替尼片是一种靶向治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的新药,也叫做替波替尼、特泊替尼、Tepotinib、Tepmetk,由美国默克(Merck)公司开发。它是一种口服的MET抑制剂,可以阻断MET基因的异常激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
盐酸替波替尼片的适应疾病和用法用量
盐酸替波替尼片主要适用于治疗经过检测证实为MET外显子14跳跃突变(METex14 skipping mutation)或MET基因扩增(MET gene amplification)的晚期非小细胞肺癌患者,特别是那些已经接受过其他治疗但无效或不能耐受的患者。
盐酸替波替尼片的推荐剂量是每天一次,每次450毫克,与食物一起服用。如果出现不良反应,可以暂停或减少剂量。具体的用法用量应根据患者的个体情况和医生的指导而定。
盐酸替波替尼片的作用功效和临床试验
盐酸替波替尼片的作用机制是通过抑制MET受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,从而阻断了由于MET基因异常激活而导致的信号通路,进而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。
盐酸替波替尼片的临床试验主要有VISION和INSIGHT-2两个。VISION试验是一项多中心、单臂、开放标签的I/II期试验,招募了152名经过检测证实为METex14跳跃突变或MET基因扩增的晚期NSCLC患者,其中99名为前期接受过其他治疗但无效或不能耐受的患者,53名为未接受过其他治疗的患者。试验结果显示,盐酸替波替尼片的总体有效率(ORR)为43%,中位持续时间(DOR)为10.8个月,中位无进展生存期(PFS)为8.5个月,中位总生存期(OS)为17.1个月。在安全性方面,盐酸替波替尼片的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、食欲减退、呕吐等,大多数为轻度或中度,严重不良反应的发生率为20%。
INSIGHT-2试验是一项多中心、随机、开放标签的II期试验,招募了99名经过检测证实为METex14跳跃突变的晚期NSCLC患者,随机分为两组,一组接受盐酸替波替尼片加奥西替尼(Osimertinib)的联合治疗,另一组接受奥西替尼的单药治疗。试验结果显示,联合治疗组的ORR为50%,单药治疗组的ORR为20%,联合治疗组的PFS为8.5个月,单药治疗组的PFS为4.2个月。在安全性方面,联合治疗组和单药治疗组的常见不良反应类似,包括水肿、腹泻、皮疹、恶心等,大多数为轻度或中度,严重不良反应的发生率分别为19%和16%。
盐酸替波替尼片的购买渠道和价格
目前,盐酸替波替尼片已经在美国、欧盟、日本等地区获得批准上市,但在中国还没有正式上市。如果您想购买这种药物,可以寻找国内专业的海外医疗咨询机构获得购买渠道,药品直接邮寄到家,无需出国。
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