拉帕替尼是一种靶向药物,用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。它的别名有拉帕替尼(GB4)、甲苯磺酸拉帕替尼片、泰立沙、泰克布、lapatinib、Tykerb®等。它由英国葛兰素史克公司生产,是一种口服药物,每天服用一次。
拉帕替尼的作用机制是抑制人表皮生长因子受体2(HER2)和人表皮生长因子受体1(HER1)的酪氨酸激酶活性,从而阻断了肿瘤细胞的信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。拉帕替尼可以与其他化疗药物或内分泌治疗联合使用,提高治疗效果。
拉帕替尼的临床试验表明,它可以延长HER2阳性乳腺癌患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),改善患者的生活质量。例如,一项名为EGF104900的III期试验显示,与卡培他滨单用相比,拉帕替尼联合卡培他滨可以将HER2阳性转移性乳腺癌患者的中位PFS从4.4个月延长到8.4个月,中位OS从14.5个月延长到23.9个月。
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