卡非佐米（别名：Kyprolis、Carfilzomib）是一种蛋白酶体抑制剂，主要用于治疗多发性骨髓瘤（MM）。多发性骨髓瘤是一种血液系统的恶性肿瘤，起源于B细胞系，其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境中克隆增殖，可能引起骨折和骨髓功能衰竭。这种疾病是全球第二个最常见的血液系统肿瘤，传统的化疗方案往往无法治愈。
药物简介
卡非佐米是一种特异性、不可逆的靶向抑制剂，最初由Proteolix公司研发，并由奥尼克斯（Onyx）制药公司生产。美国食品和药物管理局（FDA）于2012年批准了卡非佐米上市，用于治疗之前接受至少两种药物治疗（包括硼替佐米和免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。
药理学和药效学
卡非佐米通过抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶活性发挥作用。与硼替佐米相比，卡非佐米具有更好的效力和耐药性。它不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i (LMP7)亚组，从而抑制肿瘤细胞内蛋白质的降解，导致癌细胞死亡。
临床应用
卡非佐米的临床试验显示，它能够显著提高多发性骨髓瘤患者的总响应率和中位响应时间。在一项针对266例接受过硼替佐米和沙利度胺治疗的多发性骨髓瘤复发患者的临床研究中，卡非佐米的总响应率为23%，中位响应时间为7.8个月。
副作用和注意事项
卡非佐米的常见副作用包括疲劳、低血细胞计数和血小板水平、气短、腹泻和发烧。严重副作用可能包括心脏衰竭和呼吸急促。如果出现严重副作用，应密切监测患者并予以治疗。
药物间的相互作用
卡非佐米在代谢过程中对P450代谢途径的依赖较小，因此，同时服用P450的抑制剂或诱导剂不会显著改变其代谢性质。临床试验表明，卡非佐米不会与其他药物产生显著的相互作用。
结语
卡非佐米作为一种新型的蛋白酶体抑制剂，为多发性骨髓瘤的治疗提供了新的希望。然而，患者在使用前应充分了解药物的特性、副作用和相互作用，并在医生的指导下使用。
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