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阿昔替尼,这个名字可能对于非专业人士来说有些陌生,但在医学界,它却是一个响当当的名字。阿昔替尼(Axitinib),以其商品名英利达(Inlyta)广为人知,是一种靶向治疗药物,主要用于治疗进展期肾细胞癌(RCC)。
阿昔替尼的发现和发展
阿昔替尼的发现源于对肿瘤生长机制的深入研究。肿瘤的生长需要血管的供养,而阿昔替尼正是通过抑制肿瘤血管生成来发挥作用的。它主要针对的是血管内皮生长因子受体(VEGFR),这是控制血管生成的关键酪氨酸激酶受体之一。
在2002年,阿昔替尼获得特批进入实体肿瘤的临床研究阶段,2003年进入肾癌II期研究阶段,2008年辉瑞发起的多中心III期AXIS研究在欧美和亚洲开展。2012年,国际多中心AXIS研究显示,阿昔替尼优于索拉非尼(NCT00678392)。
阿昔替尼的适应症和用法
阿昔替尼的适应症是既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者。这意味着,当肾癌患者的病情进展到一定阶段,且传统治疗方法无效时,阿昔替尼就会成为一种可行的治疗选择。
阿昔替尼的推荐剂量为每日两次5mg,可以与食物同服或在空腹条件下给药。如果患者在治疗过程中出现了临床获益,就应继续治疗,直至发生不能接受的毒性。剂量调整应根据患者的安全性和耐受性进行。
阿昔替尼的不良反应和注意事项
任何药物都有可能引起不良反应,阿昔替尼也不例外。根据临床研究,阿昔替尼的主要不良反应包括高血压、血栓栓塞性事件(如静脉血栓栓塞、动脉静脉血栓栓塞)、出血、甲状腺功能不全、蛋白尿、转氨酶异常、肝脏损害等。在用药前,患者应详细阅读药品说明书,充分了解可能的不良反应或副作用。
阿昔替尼的药代动力学
阿昔替尼的药代动力学研究表明,它在人体内的吸收速度快,生物利用度高。它主要通过肝脏代谢,半衰期约为2.5至6.1小时。阿昔替尼的清除率在轻度至重度肾损害患者中无显著差异,但在终末期肾病患者中应慎用。肝损害患者的剂量调整应根据肝功能情况进行。
结语
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,在进展期肾细胞癌的治疗中发挥着重要作用。它的出现为许多患者带来了新的希望。然而,每一种药物都有其适应症和不良反应,因此在使用阿昔替尼时,患者和医生都应该充分了解相关信息,做到合理用药。
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