阿昔替尼,以商品名英利达(Inlyta)更为人所熟知,是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。这种药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,从而阻断肿瘤的血管生成,抑制肿瘤的生长和转移。阿昔替尼的开发和使用是现代医学在抗癌治疗领域的一个重要进步。
阿昔替尼的发展历程
阿昔替尼的研发始于21世纪初,经过多年的临床试验,于2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗先前接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的晚期肾细胞癌患者。此后,阿昔替尼在全球范围内被广泛应用,并在多个国家和地区获得批准。
阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼的作用机制是通过选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性,这些受体在肿瘤血管生成中起着关键作用。通过抑制这些受体,阿昔替尼能够减少肿瘤的血供,从而抑制其生长。
阿昔替尼的使用指南
阿昔替尼的推荐起始剂量为每日两次5mg,可以与食物同服或在空腹条件下给药。剂量调整应基于患者的安全性和耐受性,以及药物的不良反应。
阿昔替尼的不良反应
阿昔替尼的常见不良反应包括高血压、疲劳、腹泻、食欲减退、体重下降、恶心、呕吐等。在使用阿昔替尼时,患者应接受适当的监测和管理,以减轻这些不良反应。
阿昔替尼的禁忌和注意事项
阿昔替尼的使用禁忌包括对阿昔替尼或其任何成分过敏的患者。在使用阿昔替尼时,应注意监测患者的血压、肝功能和肾功能,以及可能出现的出血和胃肠道穿孔。
阿昔替尼的药代动力学
阿昔替尼在体内的吸收速度快,生物利用度高。它主要通过肝脏代谢,并通过粪便排泄。阿昔替尼的半衰期约为2.5至6.1小时,这意味着它可以迅速从体内清除。
阿昔替尼的临床研究
阿昔替尼的临床研究表明,与其他治疗方案相比,阿昔替尼能显著延长晚期肾细胞癌患者的无进展生存期。这些研究结果支持了阿昔替尼作为晚期肾细胞癌治疗选项的地位。
结论
阿昔替尼是一种有效的晚期肾细胞癌治疗药物,其通过抑制血管生成来抑制肿瘤的生长。虽然它可能引起一些不良反应,但在适当的监测和管理下,阿昔替尼可以为患者提供一个有希望的治疗选择。对于具体的使用指南和价格信息,请咨询客服获得最新价格。
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