呋喹替尼,商品名爱优特(Elunate),是一种新型的口服小分子靶向药物,主要用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)。这种药物是由中国公司和黄医药开发的,代表了国产创新药物的重要进步。呋喹替尼的化学名称为6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺,分子式为C21H19N3O5,分子量为393.39。
药物的真实适应症
呋喹替尼的适应症是针对那些既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。
药物的作用机制
呋喹替尼是一种选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2和3的抑制剂。它通过抑制VEGFR的活性,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。VEGFR抑制剂在癌症治疗中起着至关重要的作用,因为它们能够切断肿瘤的“血液供应”,限制其生长所需的养分和氧气。
用法用量
呋喹替尼的推荐剂量为每次5mg,每日一次。患者应连续服用3周,随后停药1周,每4周为一个治疗周期。本品可与食物同服或空腹口服,需整粒吞服。如果患者在服药后呕吐,无需补服;如果漏服,不应在次日加服,而应按常规服用下一次处方剂量。
不良反应
呋喹替尼的不良反应包括但不限于高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、发声困难、出血、转氨酶升高、甲状腺功能检查异常、腹痛/腹部不适、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹泻、感染、血胆红素升高以及食欲下降。在接受呋喹替尼治疗的患者中,3级或以上的药物不良反应发生率为51.3%。
特殊人群用药
肝功能不全患者和肾功能不全患者需在医生指导下慎用本品,并严密监测肝肾功能。目前尚无针对18岁以下儿童或青少年患者的临床数据,不建议服用本品。老年患者应在医生指导下慎用本品,无需调整起始剂量。
市场前景
呋喹替尼在中国内地、香港和澳门以外的全球独家许可权由武田公司持有,负责进一步的开发、商业化和生产。此外,呋喹替尼已在美国上市销售,成为美国国家综合癌症网络(NCCN)肿瘤学临床实践指南的一部分。
结论
呋喹替尼作为一种新型的靶向治疗药物,为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗选择。其独特的设计和全球独家许可使其在国际市场上具有广阔的前景。随着更多的临床数据和实践应用,呋喹替尼有望为更多患者带来福音。
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