贝达喹啉(别名:斯耐瑞、Sirturo、Bedaquilin)是一种用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)的抗生素,特别是在其他有效治疗方案无法提供时。本文将详细介绍贝达喹啉的服用剂量、药代动力学、临床应用以及与其他药物的相互作用。
贝达喹啉的适应症
贝达喹啉主要用于成人肺部MDR-TB的治疗,尤其是当患者的结核分枝杆菌对传统一线抗结核药物耐药时。贝达喹啉应与至少三种其他抗结核药物联合使用,这些药物应通过实验室测试显示对患者的MDR-TB分离株敏感。
贝达喹啉的推荐剂量
根据美国食品药品监督管理局(FDA)和世界卫生组织(WHO)的指南,贝达喹啉的推荐剂量如下:
- 初始两周(第1周至第2周):每天一次,每次400mg。
- 随后22周(第3周至第24周):每周三次,每次200mg,至少间隔48小时。
总疗程为24周,总剂量不超过600mg/周。建议在饭后服用以提高药物吸收。
药代动力学和药物相互作用
贝达喹啉的药代动力学特性表明,该药物在口服后能够被良好吸收,并在4至6小时内达到最大血浆浓度。贝达喹啉与血浆蛋白的结合率极高,超过99.9%。贝达喹啉主要通过肝脏代谢,并且其代谢产物M2的活性约为母体化合物的20%至60%。
贝达喹啉与CYP3A4诱导剂或抑制剂共用时,可能会影响药物的血药浓度,因此在使用这些药物时需要特别注意。例如,与利福霉素类药物(如利福平)联用可能会降低贝达喹啉的血药浓度,减弱其疗效。
临床应用
在临床应用中,贝达喹啉已显示出对MDR-TB具有良好的疗效。然而,由于其可能导致心脏毒性和肝毒性,建议在使用贝达喹啉时进行严格的安全监测。此外,对于肝肾功能严重损伤的患者,应谨慎使用贝达喹啉。
注意事项
- 在使用贝达喹啉期间,应避免饮酒。
- 应通过直接面视治疗(DOT)进行给药,以确保治疗的遵从性。
- 贝达喹啉的半衰期为4至5个月,因此在停止其他药物治疗方案前4至5个月中断使用贝达喹啉,以减少或避免长时间暴露于单一、低药物浓度下产生的获得性耐药。
结论
贝达喹啉是一种重要的抗结核药物,尤其是在治疗MDR-TB时。其使用需要严格遵守推荐的剂量和治疗方案,并在专业医疗人员的指导下进行。对于贝达喹啉的购买和更多信息,请咨询客服获得最新价格。
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