尼鲁米特（别名：尼鲁米特片、里奴内酰胺、尼鲁他胺、nilutamide、Anandran、RU23908、Nilandrone、Nilutamida、Nilandron）是一种非甾体抗雄激素药物，主要用于治疗前列腺癌。本文将详细探讨尼鲁米特的药理作用、适应症、用法用量、不良反应、禁忌症以及注意事项，为医学专业人士和患者提供一个全面的参考。
药物概述
尼鲁米特是一种与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。尼鲁米特对雄激素受体的作用较持久。
化学性质
- 分子式：C12H10F3N3O4
- 分子量：317.25
- CAS号：63612-50-0
- 外观与性状：结晶固体
- 密度：1.463 g/cm³
- 熔点：149°C
适应症
尼鲁米特用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗，可与手术治疗和化学治疗合并应用。
用法用量
- 诱导剂量：300mg/日，连服4周。
- 维持剂量：150mg/日，可1次服用或分多次服用，效果没有差异。
不良反应
尼鲁米特可能引起的不良反应包括：
- 视力调节障碍及色觉障碍
- 戒酒硫样作用
- 肺间质症候群
- 转氨酶升高
- 消化道症状（如恶心、呕吐）
- 眩晕、阳痿、性欲减退、面部潮红等
大多数不良反应在停药后可消失。
禁忌症
- 肝功能不全者禁用。
- 机动车辆驾驶者慎用，并注意视力变化。
- 有呼吸功能不良者慎用或忌用。
注意事项
- 出现疑似肝炎的症状时，应检查转氨酶，如超过正常上限3倍应中止给药。
- 出现原因不明的呼吸困难或其症状加剧时，应做X线检查，如发现肺部间质性病变应立即停药。
- 机动车或机器操作人员应注意可能出现的视物模糊作用。
药理作用
尼鲁米特为与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物，能与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素的作用。但是该品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。
药动学
- 口服吸收：快而完全
- 血浆蛋白结合率：80%～84%
- 生物转化：虽慢但几乎完全发生转化
- 排出方式：大部分以葡萄糖醛酸结合物或硫酸结合物形式随尿排出
- 消除半衰期：约5~6小时
在考虑尼鲁米特作为治疗方案时，医生和患者应充分了解其药物特性、适应症、用法用量、可能的不良反应、禁忌症和注意事项。尼鲁米特作为前列腺癌治疗药物，其效果和安全性已经通过多年的临床应用得到验证。然而，任何药物治疗都应在医生指导下进行，以确保最佳治疗效果和患者安全。
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