阿片哌酮是一种口服的选择性和可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，主要用于帕金森病患者在左旋多巴治疗的附加疗法。阿片哌酮可以阻断分解左旋多巴的COMT酶，从而增加左旋多巴在中枢神经系统的暴露量和临床效果 。
阿片哌酮主要适用于帕金森病患者在左旋多巴治疗中出现的运动波动，即所谓的“开关现象”。这种现象是指患者在左旋多巴药效达到峰值时出现良好的运动控制，而在药效下降时出现运动功能恶化，表现为僵硬、震颤和运动迟缓等。阿片哌酮可以延长左旋多巴的药效时间，减少“开关现象”的发生和持续时间 。
阿片哌酮是一种新型的COMT抑制剂，与目前市场上的其他同类药物相比，具有更高的选择性和更长的半衰期。阿片哌酮每日一次口服即可达到稳定的血药浓度，不需要频繁调整剂量。阿片哌酮也有较低的肝毒性风险，不需要定期监测肝功能。
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