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阿培利司(Alpelisib,商品名Piqray)是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物。阿培利司还有其他的名字,如阿尔卑利昔、阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯、Alpelisib、PIQRAY、QCR-1、BYL-719、NVP-BYL-719等。阿培利司由瑞士诺华制药公司生产,目前在美国已经获得FDA的批准,但在中国尚未上市。
阿培利司的适应症
阿培利司的适应症是与氟维司群联合用于治疗经FDA检测激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因,大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者携带这种突变。PIK3CA突变与肿瘤生长、内分泌治疗耐药和总体预后不良有关。阿培利司可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。
阿培利司的用法用量
阿培利司的说明书推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。与氟维司群联合用药,推荐剂量的氟维司群在第1天,第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。对于不良反应,考虑暂停给药、减少剂量或停用。
阿培利司的不良反应
阿培利司的最常见的不良反应(包括实验室检查异常)(发生率≥20%)有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。以下是一些常见不良反应的发生率和处理方法的表格:
不良反应 | 发生率 | 处理方法 |
---|---|---|
血糖升高 | 64% | 监测血糖,使用或优化降糖药物,暂停或减少剂量或停用阿培利司 |
腹泻 | 58% | 启用止泻治疗,补充水分,暂停、减少剂量或停用阿培利司 |
皮疹 | 52% | 使用抗组胺药物或皮质类固醇,暂停、减少剂量或停用阿培利司 |
恶心 | 45% | 使用止吐药物,暂停、减少剂量或停用阿培利司 |
疲劳 | 42% | 休息,调整生活方式,暂停、减少剂量或停用阿培利司 |
阿培利司的注意事项
阿培利司有以下注意事项:
- 对阿培利司或其任何成分严重过敏反应的患者禁用。
- 对于有严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征、多形性红斑或中毒性表皮坏死松解症)病史的患者,不要启用阿培利司治疗。
- 阿培利司在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定,在开始用阿培利司治疗之前,检测空腹血糖和HbA1c,并优化血糖控制。
- 监测临床症状或影像学改变,若发生重症肺炎则暂停或停用阿培利司。
- 阿培利司可导致胎儿伤害,妊娠期间不要使用阿培利司,并在使用期间和至少1周后避免怀孕。
阿培利司代购的价格和渠道
由于阿培利司在中国尚未上市,需要通过海外代购的方式获取。目前,泰必达是一家专业的医药咨询公司,可以为患者提供阿培利司的海外代购服务。泰必达有专业的医学顾问团队,可以为患者提供药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。泰必达不是代购,也不提供物流服务,仅提供咨询服务。泰必达的价格是根据市场行情和汇率变化而定的,请咨询客服获得最新价格。泰必达的客服信息如下:
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