阿帕鲁胺(prostaxen)是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。
阿帕鲁胺(prostaxen)于2018年2月14日获得美国FDA批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC)和去势敏感性前列腺癌 (CSPC)的成年患者。在临床试验中,阿帕鲁胺(prostaxen)显著延长了无转移生存期,降低了转移或死亡的风险,并改善了患者的生活质量。
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