卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,可以治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。它是一种口服药物,每天两次,每次400毫克。它是美国FDA批准的第一款针对这种肺癌的靶向药物,也是诺华公司研发的创新药物。
卡马替尼于2020年5月在美国上市,目前在中国还未上市,但已经在2023年2月向中国国家药监局申报上市。它可以治疗携带MET外显子14跳跃突变的肺癌患者,这种突变在非小细胞肺癌中的发生率为3%-6%,在肺腺癌中为3%-4%,在肺肉瘤样癌中可高达22%。这种突变会导致MET蛋白质缺失调控域,从而增加下游信号传导,促进肿瘤生长和转移。
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