达可替尼(别名: PHODACO、达克替尼、多泽润、Dacomitinib、Vizimpro、DacoMitinib、Dacoplice、PF299804)是一种口服的不可逆的人体表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂,由辉瑞公司开发,于2019年5月在中国获批上市。它可以单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
达可替尼是二代TKI,能不可逆地与EGFR突变蛋白结合,具有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效。
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