比卡鲁胺是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竟争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合，本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。比卡鲁胺可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。
比卡鲁胺于1995年在英国上市，1998年在美国上市。比卡鲁胺与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺还可以改善局部晚期前列腺癌男性的生存。
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