布格替尼（Brigatinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。它的别名有安伯瑞（Alunbrig）、布吉他滨（Brigatinib）、AP26113等。它由日本武田制药公司开发和生产。
布格替尼的作用机制
布格替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（玫瑰氧化物还原酶1）信号通路，从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。ALK和ROS1是一些非小细胞肺癌患者体内发生突变的基因，导致肿瘤细胞的异常活化。布格替尼可以有效地抑制这些突变基因，包括一些对其他ALK抑制剂（如克唑替尼）有耐药性的突变。
布格替尼的适应症
布格替尼的适应症是：
- ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC），在接受过克唑替尼或其他ALK抑制剂治疗后出现进展或不能耐受。
- ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC），在接受过铂类化疗后出现进展或不能耐受。
布格替尼的用法用量
布格替尼的用法用量是：
- 对于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，建议初始剂量为90 mg，每日一次，连续服用7天，然后增加至180 mg，每日一次，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。
- 对于ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者，建议剂量为180 mg，每日一次，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。
- 布格替尼应在空腹时服用，即饭前至少1小时或饭后至少2小时。
- 如果出现中度或重度不良反应，可以暂停服用、减少剂量或停止治疗，具体情况应根据医生的指导。
布格替尼的不良反应
布格替尼的不良反应主要有：
| 不良反应 | 发生率 |
|---|---|
| 恶心 | 33% |
| 腹泻 | 29% |
| 呕吐 | 24% |
| 肌酸激酶升高 | 23% |
| 疲劳 | 22% |
| 肺部感染 | 21% |
| 肺部毒性 | 19% |
| 高血压 | 18% |
| 头痛 | 17% |
其中，最严重的不良反应是肺部毒性，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等。这种不良反应通常发生在开始服用布格替尼后的第一周内，有时甚至危及生命。因此，建议在开始服用布格替尼前和服用期间进行肺功能检查，一旦出现肺部毒性的症状，应立即停止服用并寻求医疗救助。
布格替尼的注意事项
布格替尼的注意事项有：
- 布格替尼可能会影响肝脏功能，因此在开始服用前和服用期间应定期检查肝功能指标，如ALT、AST、胆红素等。
- 布格替尼可能会引起心律失常，因此在开始服用前和服用期间应监测心电图和心率，如出现心律失常的症状，应及时就医。
- 布格替尼可能会导致视力下降或视网膜病变，因此在开始服用前和服用期间应定期检查眼科，如出现视力问题，应停止服用并咨询医生。
- 布格替尼可能会增加胰岛素抵抗或血糖水平，因此在开始服用前和服用期间应监测血糖水平，如有必要，应调整抗糖尿病药物的剂量。
- 布格替尼可能会影响生育能力或胎儿发育，因此在服用期间和停止服用后一段时间内，应采取有效的避孕措施，避免怀孕或哺乳。
布格替尼的价格
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